Сравнительная характеристика м холиноблокаторов

Неселективные неизбирательного действия, действуют на весь организм :. Механизм действия - образуют комплекс с М-холинорецептором, препятствуют взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния. Расширение зрачка мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие М-холинорецепторы (М-холинолитики)

Категория: Медицина. Похожие презентации:. Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Вегетотропные средства Лекция 4. Средства, влияющие на аферентную нервную систему. Вегетотропные средства. М-холиномиметики, МН- холиномиметики. Сравнительная характеристика МХБ. Сравнительная характеристика МХБ 2.

М-холиноблокаторы по отношению к М-холинорецепторам являются антагонистами, то есть обладают аффинитетом, не обладают внутренней активностью и препятствуют действию агонистов. М-холиноблокаторы блокируют влияние парасимпатической иннервации; фармакологические эффекты Мхолиноблокаторов противоположны эффектам возбуждения парасимпатической иннервации. М-холиноблокаторы: 1 расширяют зрачки глаз; 2 вызывают паралич аккомодации; 3 учащают сокращения сердца; 4 облегчают атриовентрикулярную проводимость; 5 снижают тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря; 6 уменьшают секрецию слюнных, бронхиальных, пищеварительных, потовых желез.

К М-холиноблокаторам относятся атропин, скополамин, платифиллин, ипратропий, тропикамид, пирензепин, тригексифенидил. Наиболее известным препаратом данной группы является атропин, поэтому всю группу нередко называют группой атропина, или атропиноподобными средствами.

Атропин — алкалоид, который содержится в белладонне красавке , дурмане, белене. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутривенно. Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении — около 6 ч. При применении атропина в офтальмологии длительность действия препарата — несколько суток. Фармакологические эффекты атропина 1 Расширение зрачков глаз мидриаз.

Применение атропина 1. Однако длительность действия атропина на глаз около 7 сут, поэтому для указанных целей применяют М-холиноблокаторы более короткого действия, например, тропикамид действует около 4 ч.

Атропин применяют при брадиаритмиях и атриовентрикуляр-ном блоке. Атропин применяют при бронхиальной астме. Атропин используют в порядке премедикации при хирургических операциях для предупреждения рефлекторной брадикардии, а также для уменьшения избыточной секреции слюнных и бронхиальных желез.

Атропин обладает высоким аффинитетом к М-холинорецепторам. Поэтому М-холиномиметики мало эффективны при отравлениях атропином. Скополамин — алкалоид, который содержится в тех же растениях, что и атропин; наиболее высокое его содержание в скополии. По химическому строению и фармакологическим свойствам скополамин сходен с атропином.

В отличие от атропина скополамин в терапевтических дозах оказывает отчетливое угнетающее влияние на ЦНС, действуя как седативное успокаивающее средство. В практической медицине используют угнетающее влияние скополамина на вестибулярный аппарат. Скополамин применяют при вестибулярных расстройствах головокружение, нарушения равновесия, походки , для профилактики болезни движения морская и воздушная болезнь. Продолжительность действия этих таблеток около 6 ч.

При длительных поездках применяют трансдермальную терапевтическую систему со скополамином — пластырь, который выделяет скополамин в течение 72 ч; пластырь наклеивают на здоровую кожу за ухом.

Кроме того, скополамин используют в тех же случаях, что и атропин: перед наркозом для профилактики рефлекторной брадикардии и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, а также в качестве спазмолитического средства.

Тропикамид применяют в офтальмологической практике в глазных каплях для исследования глазного дна и определения истинной рефракции глаз. Мидриаз и циклоплегия развиваются через 20—30 мин. Длительность действия 2—4 ч. В офтальмологической практике используют также гоматропин, циклопентолат, которые действуют около 24 ч.

Ипратропий атровент применяют в виде аэрозоля при бронхиальной астме. Платифиллин — алкалоид крестовника. Помимо М-холиноблокирующей активности, платифиллину свойственно миотропное спазмолитическое действие, то есть расслабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.

Таким образом, способность платифиллина расслаблять гладкие мышцы внутренних органов обусловлена М-холиноблокирующей активностью и миотропными спазмолитическими свойствами. Применяют платифиллин назначают внутрь или вводят под кожу в основном при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме.

Пирензепин гастроцепин блокирует преимущественно М1-холинорецепторы. В связи с блокадой М1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток пирензепин снижает их способность выделять гистамин. Из-за уменьшения продукции гистамина снижается секреция хлористоводородной кислоты желудочного сока париетальными клетками.

В средних терапевтических дозах пирензепин мало влияет на величину зрачка, аккомодацию, сокращения сердца и вызывает лишь некоторую сухость во рту. Применяется при лечении язвенной болезни. Тригексифенидил циклодол оказывает выраженное угнетающее влияние на М-холинорецепторы ЦНС. Применяется при болезни Паркинсона. Дарифенацин избирательно блокирует М3-холинорецепторы; может быть применен в клинике для снижения тонуса мочевого пузыря.

Все М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме! В стоматологии м-ХБ атропин, метацин, скополамин используют при операциях для снижения секреции слюнных желёз, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Иногда их назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением б.

Категория: Медицина.

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является Атропин — отсюда и группа носит название атропиноподобные средства. М-холиноблокаторы блокируют периферические Мхолинорецепторы, находящиеся на мембране эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон, то есть блокируют парасимпатичесскую, холинергическую иннервацию.

Блокируя преимущественно мускариновые эффекты ацетилхолина, действие атропина на вегетативные ганглии и на нервно-мышечные синапсы не распространяется. М — холиноблокаторы. Атропин — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых. Атропин и близкие ему алкалоиды содержатся в ряде растений: красавке Atropa belladonna ; белене Hyoscyamus niger ; дурмане Datura stramonium.

Атропин в настоящее время получен синтетически, то есть химическим путем. Название Atropa Belladonna парадоксально, поскольку термин "Atropos" означает "три судьбы, ведущие к бесславному окончанию жизни", а "Belladonna" — "очаровательная женщина" donna — женщина, Bella — женское имя в романских языках.

Данный термин обусловлен тем, что экстракт из этого растения, закапываемый красавицами Венецианского двора в глаза, придавал им "сияние" — расширял зрачки. Механизм действия атропина и других средств данной группы заключается в том, что, блокируя М-холинорецепторы, конкурируя с ацетилхолином, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора. На синтез, освобождение и гидролиз ацетилхолина препараты не действуют. Ацетилхолин выделяется, но с рецепторами не взаимодействует, так как атропин имеет большее сродство аффинитет к рецептору.

Атропин, как и все М-холиноблокаторы, уменьшает или устраняет эффекты раздражения холинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, АХЭ средств, М-холиномиметиков. В частности, атропин снижает эффекты раздражения n. Антагонизм между ацетилхолином и атропином носит конкурентный характер, поэтому при повышении концентрации ацетилхолина действие атропина в точке приложения мускарина устраняется.

Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго — до 7 дней;. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется.

Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия светобоязнь. Это состояние получило название паралича аккомодации.

Таким образом, атропин является и мидриатиком и циклоплегиком. Паралич аккомодации наступает через часа и длится до дней примерно 7 дней ;. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

Побочные эффекты атропина. В большинстве случает побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника запоры , нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции дерматит, коньюнктивит, отек век.

Атропин противопоказан рпи глаукоме. Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся Скополамин гиосцин Scopolominum hydrobromidum. Содержится в растении мандрагоре Scopolia carniolica и в тех же растениях, в которых имеется атропин красавке, белене, дурмане.

Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз. Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии — для коррекции паркинсонизма.

Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина. К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья крестовник ромболистный , относится также и Платифиллин.

Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект папавериноподобный , а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы.

В глазной практике препарат используют для расширения зрачка действует короче атропина, не влияет на аккомодацию. Атропин далеко не безобидное средство.

Достаточно сказать, что даже капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинаеися с мг, для детей — с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен.

Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает психомоторное возбуждение, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся".

Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра.

В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее промывание желудка, слабительные и т.

Здесь важно применить специфическое лечение. До промывания следует ввести небольшую дозу 0, , 4 мл сибазона реланиума для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров. В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием. Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики.

Лекарственные средства вводят с интервалом часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой.

Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание. Н — холиноблокаторы. Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Ганглиоблокаторов в настоящее время насчитывается значительное число. По механизму действия ганглиоблокаторы, используемые в клинике, относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Первым ганглиоблокатором был Benzohexonium табл. Затем появился Pentaminum амп. Пирилен, гигроний, пахикарпин и др. Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу.

Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами. Кураре — экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда.

С х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является Тубокурарин. Сейчас в основном синтетики получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

По химическому строению все курареподобные средства относятся или к четвертичным диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин аммониевым соединениям хуже всасываются , или представляют третичные амины плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др.

Механизм действия курареподобных средств. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок. Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:.

Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища. Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания. В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются.

Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц. Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний.

Холиноблокаторы, ганглиоблокаторы и миорелаксанты препараты их действия и показания (Таблица)

В эту группу входят алкалоиды атропин, платифиллин, скополамин, гиосциамин и синтетические препараты метацин, фубромеган. Главным представителем является атропин, поэтому м-холиноблокаторм называют группой атропина. Вещества этой группы блокируют м-ХР, расположенные на мембранах эффекторных клеток возле окончаний постганглионарных холинергических нервов.

На синтез АЦХ не влияют. Таким образом, их действие проявляется на уровне постсинаптической мембраны. Антагонизм с АЦХ имеет конкурентный характер. Это отнсится и к другим м-холиноблокаторам. Препараты этой группы проявляют преимущественно периферическое действие. Влияние на ЦНС в терапевтических дозах выражено слабо за исключением скополамина и имеет ограниченное практическое значение.

Функции различных органов находятся под контролем адренергической и холинергической иннервации, поэтому меняя тонус той или другой иннервации, можно регулировать степень активности органа. Следовательно, холиноблокаторы не только ослабляют холинергические эффекты, но и приводят к преобладанию адренергических влияний. Фармакологические эффекты м-холиноблокаторов можно рассмотреть на примере атропина.

Атропин - алкалоид, содержащийся в ягодах красавки белладонны , листьях дурмана и белены. Эти растения с древних времен широко использовались в медицине. Практически наиболее важное действие атропин оказывает на глаз, бронхи. Действие на глаз прямо противоположно действию пилокарпина. Атропин расслабляет круговую мышцу радужки, суживающую зрачок, и цилиарную мышцу, регулирующую кривизну хрусталика. Результатом этого действия является расширение зрачка мидриаз и уменьшение кривизны хрусталика паралич аккомодации.

При расслаблении мышцы радужки ее основание утолщается и сдавливает шлемов канал и фонтановы пространства, что приводит к затруднению оттока - жидкости из передней камеры глаза и повышению внутриглазного давления. При глаукоме это сопровождается резкими болями в глазу, ухудшением зрения, возможной отслойкой сетчатки и слепотой. Мидриаз используют при воспалении радужки иридоциклит с целью профилактики ее сращения с капсулой хрусталика и для обеспечения покоя глазу.

Паралич аккомодации используют с диагностической целью при подборе очков и для осмотра глазного дна. Действие на бронхи проявляется расслаблением гладких мышц и снятием бронхоспазма, что используют при бронхиальной астме и при отравлениях холиномиметиками. Одновременно угнетается секреция бронхиальных желез и затрудняется отхождение мокроты, что является нежелательным. Действие на ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути состоит а угнетении тонуса гладких мышц и секреции. Устраняются спазмы, уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого ЖКТ, снижается тонус желчного пузыря и желчевыводящего протока, его сфинктеров, что способствует выходу желчи в кишечник.

Устраняются спазмы сфинктеров мочевого пузыря, мочеточников и улучшается мочеотдление. Секреция слюнных, желудочных, кишечных желез, поджелудочной железы уменьшается. Эти эффекты используют при лечении гиперацидных гастритов, язвенной болезни желудка и перстной кишки, при спастических энтероколитах, панкреатитах, а также в стоматологии при гиперсаливации.

Действие на ССС проявляется учащением ритма, повышением автоматизма, возбудимости и проводимости в сердце. Эти эффекты наиболее выражены на фоне ослабления сердечной деятельности в результате повышения тонуса вагуса. Если при этом АД снижено, то атропин нормализует его. Тахикардия наиболее выражена у молодых; у детей до лет вагус мало тонизирован, поэтому атропин действует на них слабее.

У стариков также нередко наблюдается естественный максимальный ритм сердца, поэтому атропин у них выраженной тахикардии не вызывает. Атропин угнетает секрецию потовых желез и уменьшает потоотделение. Действие на подкорковые двигательные центры стрио-палидарная система проявляется относительно слабо, так как препараты группы атропина в терапевтических дозах мало проникают в мозг. Однако при паркинсонизме они могут оказывать лечебное действие, блокируя м-ХР.

При этом заболевании более эффекивны центральные холинолитики. При отравлении атропином или содержащими его растениями возникают характерные признаки: зрачки резко расширены, кожа сухая, гиперемированная, температура тела повышена, сухость во рту, нарушение глотания, хриплый голос, психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации, тахикардия "скачущий пульс". Лечение: для купирования психомоторного возбуждения - барбитураты, аминазин; для борьбы с тахикардией - прозерин; промывание желудка, охлаждение, катетериризация мочевого пузыря при скоплении мочи.

Другие м-холиноблокаторы по действию сходны с атропином, но имеют некоторые особенности. Скополамин лучше проникает в мозг, особенно в ядра вестибулярного аппарата, поэтому оказывает успокаивающее действие и ослабляет синдром укачивания морская, воздушная, космическая болезнь.

Он входит в состав препарата против укачивания "Аэрон". Платифиллин слабее атропина по спазмолитическому действию, но меньше угнетает секрецию и слабее действует на сердце.

Метацин на ЦНС практически не действует, так как не проникает через ГЭБ, Платифиллин и метацин действуют на глаз менее продолжительно ч , чем атропин до 12 сут и скополамин сут , поэтому их удобнее использовать для диагностических целей. Все м-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме и тяжелых заболеваниях миокарда. М-холиноблокирующие средства: классификация, основные эффекты, сравнительная характеристика, применение.

Клиника острого отравления М-холиноблокаторами. Эта страница нарушает авторские права.

М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, локализованные на мембране клеток эффекторных органов, и таким образом препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином.

Холиноблокаторы. Средства, блокирующие холинорецепторы

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы.

Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы ацетилхолина , и начинают преобладать симпатические влияния.

Расширение зрачка мидриаз , повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки.

При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении.

Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения дальнозоркость : больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи , снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела гипертермия. Учащение пульса тахикардия как следствие ослабления прекращения вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов спазмолитическое действие. Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков. Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз спутанность сознания , бред, галлюцинации. Скополамин , напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства головокружение, нарушение равновесия. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики.

Чаще других используют атропин , платифиллин , метацин. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника , нарушение функций центральной нервной системы , проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов не проникает через гематоэнцефалический барьер - четвертичный амин.

Платифиллин , помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропным спазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы , он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома.

Применяют атропин , платифиллин действует слабее атропина , но менее выражены побочные эффекты - тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления ; метацин меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин , действует на глаз; пирензепин гастроцепин. М-холинорецепторы имеют несколько подтипов М 1 , M 2 , М 3 и др.

Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин гастроцепин блокирует M 1 -холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм , рефлекторная брадикардия.

Применяют атропин , скополамин и особенно метацин , так как он слабее влияет на глаз легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок мидриаз и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин 5- 6 ч. Напротив, при остром воспалении ириты , иридоциклиты и др. Естественно, повышенное внутриглазное давление глаукома исключает применение этих препаратов. Вестибулярные расстройства головокружение, тошнота , нарушение равновесия , синдром Меньера, морская и воздушная болезнь.

Применяется скополамин и гиосциамин. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина. М-холиноблокаторы атропин , метацин , скополамин используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона. При передозировке отравлениях М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов гипертермия , сухость в полости рта и глотки затрудняется глотание, речь , нарушается аккомодация больной плохо видит , максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс тахикардия , замедляется перистальтика запор.

При отравлении атропином или содержащими его растениями белена, красавка к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз , а в тяжелых случаях - судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами односторонний антагонизм.

При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин антихолинэстеразное средство , хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства , нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций - при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию.

Фармакология, под. Крылова и В. Листать назад. Листать вперед.

Сравнительная фармакологическая характеристика M-холиноблокаторов.

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС если проникают через гематоэнцефалический барьер.

Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздраженияхолинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также мускариномиметических веществ.

Химически м-холиноблокаторы представляют собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли. М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содержащийся в ряде растений: красавке, белене, дурмане. Химически это сложный эфир тропина и D,L-тропо-вой кислоты.

Получен синтетическим путем. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергических парасимпатических нервов на многие гладкомышечные органы.

На фоне его действияснижается тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Атропин влияет и на тонус мышц глаза.

Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки является расширение зрачка мидриаз. Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется, и внутриглазное давление может повышаться особенно при глаукоме. Блокада м-холинорецепторов ресничной мышцы приводит к ее расслаблению, в результате чего натяжение ресничного пояска цинновой связки возрастает и кривизна хрусталика уменьшается.

Наступает паралич аккомодации, и глаз устанавливается на дальнюю точку видения. Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему проявляется главным образом в отношении сердца.

Возникает тахикардия, которая объясняется уменьшением холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической симпатической иннервации. Одновременно устраняются или предупреждаются отрицательные рефлексы на сердце, эфферентной дугой которых являются блуждающие нервы.

Улучшается атриовентрикулярная проводимость. На сосуды и артериальное давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ. К важнейшим свойствам атропина относится подавление секреции желез - бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных особенно слюнных , потовыхи слезных.

Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела. Помимо блокады холинергической иннервации желез, атропин устраняет стимулирующее действие на них холиномиметических веществ. Стимулирующее влияние на секрецию желез соединений с иным механизмом действия, в том числе и биогенных например, гистамина , после введения атропина существенно не изменяется.

По этой же причине практически не нарушается секреторная функция молочных желез, которая регулируется гормонами. Атропин обладает некоторой анестезирующей активностью, что выявляется при местном его применении. Атропин препятствует проявлению эффектов эндогенного ацетилхолина и антихолинэстеразных средств, связанных с возбуждением м-холинорецепторов ЦНС.

В связи с центральными холиноблокирующими свойствами он оказывает благоприятное влияние при некоторых двигательных расстройствах при паркинсонизме , блокируя холинорецепторы экстрапирамидной системы. Атропин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также со слизистых оболочек. Выводятся атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия препарата - примерно 6 ч. При местном нанесении на слизистую оболочку глаза аккомодация нарушается на дня, мидриаз сохраняется 7 дней и более.

Применяют атропин в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищеварительного тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающиеся болями колики , после приема атропина уменьшаются или исчезают. Эффективен он и при бронхоспазмах. Способность атропина понижать секрецию желез используют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите, для устранения гиперсаливации при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов.

Широкое применение атропина для так называемой премедикации перед оперативными вмешательствами также связано с его способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез. Кроме того, блокируя м-холинорецепторы сердца так называемое ваголитическое действие , атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки например, при использовании средств для ингаляционного наркоза, раздражающих верхние дыхательные пути.

М-холиноблокирующее действие на сердце благоприятно при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, в отдельных случаях при стенокардии. В глазной практике мидриатический эффект атропина используют для диагностических целей для исследования сетчатки, при подборе очков и при лечении ряда заболеваний глаз иридоциклита и др. Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты атропина являются в основном результатом его м-холиноблокирующего действия.

Чаще всего они проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазногодавления атропин противопоказан при глаукоме , обстипация, нарушение мочеотделения. К естественным атропиноподобным алкалоидам относится также скополамин L-гиосцин.

Химически он представляет собой сложный эфир скопина и L-троповой кислоты. Содержится скополамин в Scopolia carniolicaи в небольших количествах в тех же растениях, в которых имеется атропин. Обладает выраженными м-холиноблокирующими свойствами. Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварительный тракт, то скополамин - на глаза и секрецию ряда экскреторных желез. Действует скополамин менее продолжительно, чем атропин. По влиянию на ЦНС скополамин существенно отличается от атропина.

В терапевтических дозах скополамин обычно вызывает успокоение, сонливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны. Для глазной практики предложен синтетический атропиноподобный препарат гоматропин сложный эфир тропина и миндальной кислоты. Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации. Действует менее продолжительно, чем атропин ч.

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья, относится также платифиллин производное метилпирролизидина. Содержится в крестовнике широколистном Senecio platyphyllus. По м-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое папавериноподобное действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Применяют платифиллин главным образом в качестве спазмолитического средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников.

Назначают также для уменьшения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов. Иногда платифиллин используют в офтальмологии. Он вызывает непродолжительное расширение зрачка. На аккомодацию влияет мало. Синтетический препарат метацин является моно-четвертичным аммониевым соединением. В связи с этим он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому все его эффекты обусловлены в основном периферическим м-холиноблокирующим действием.

На ЦНС не влияет. От атропина отличается более выраженным бронхолитическим эффектом. По влиянию на глаз значительно слабее атропина. Применяют метацин для резорбтивного действия в качестве спазмолитика при бронхиальной астме, язвенной болезни, печеночной колике, для премедикации в анестезиологии уменьшает секрецию бронхиальных желез, блокирует передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце, бронхи.

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи.

Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, типична фотофобия. Характерны двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, бывают галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.

Отравления атропином чаще бывают у детей. Возникают они при передозировке препарата или в результате поедания плодов растений, содержащих этот алкалоид красавка, белена.

Лечение состоит в удалении невсосавшегося атропина из желудочно-кишечного тракта промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные , ускорении выведения вещества из организма форсированный диурез, гемосорбция и применении физиологических антагонистов например, антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС. При выраженном возбуждении назначают диазепам сибазон , иногда барбитураты кратковременного действия.

Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением. При необходимости налаживают искусственное дыхание. Вследствие фотофобии таких больных целесообразно помещать в затемненное помещение.

Н-холиномиметики, показания к применению, нежелательные реакции. Никотин, медицинские и социальные аспекты борьбы с курением. Курареподобные средства миорелаксанты периферического действия Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид. Никотин - алкалоид листьев табака; по химическому строению представляет собой пиридинметилпирролидин.

Терапевтической ценности не имеет. Используется в экспериментальной фармакологии для анализа механизма действия веществ. Кроме того, в связи с широким распространением курения табака знание фармакодинамики и фармакокинетики никотина имеет значение в токсикологическом отношении.

Комментариев: 3

  1. vkors:

    Таким образом, чтобы исцелить грыжу, требуется исследовать повреждения пищеварения и привести его в порядок и укрепить брюшную стенку индивидуально подобранными упражнениями.

  2. zanfirav:

    Это опечатка или мужчины официально уже слабый пол?:)))))))))

  3. svetlana07-01:

    С Новым Годом друзья!!! Пусть у вас всех будет все замечательно???